药物化学系具有深厚的历史沉淀和学科基础，其源于1932年创建的华西协和大学理学院药学系药学一级学科下立设的药学二级学科，药物化学学科于1979年经国务院批准为硕士学位授权点，1981年被批准为博士学位授权点，1991年建立博士后流动站。是国内成立最早、最具影响力的药物化学学科点之一，也是药学院建立最早的教研室之一，学术带头人、室内科研教学骨干教师在国内同行中均具有较高的知名度和影响力，是我国培养药物化学专业人才的重要基地之一。近年来，在主动靶向药物、手性药物、不对称催化合成、新型树状多聚活性肽-药物、抗肿瘤药物、非专利药物的开发研究等领域具有优势，特别是在靶向药物设计合成、手性药物不对称合成、药物研究开发方面已形成特色。药物化学系目前共有教师19人，其中院士1人，教授7人，副教授5人；博士生导师8人，硕士生导师5人，国家杰出青年基金获得者1人。